Аспикард в Красноярске

Аспикард

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

антиагрегантное средство

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

B01AC06. Ацетилсалициловая кислота

одна таблетка содержит:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 75,0 мг или 150,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный); целлюлоза микрокристаллическая; стеариновая кислота;

состав оболочки: опадрай* бесцветный; акрил-из** розовый.

*)Состав опадрай бесцветный: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); триацетин; тальк.

**)Состав акрил-из розовый: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1); тальк; триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил); натрия карбонат; натрия лаурилсульфаг; окрашивающий пигмент: титана диоксид Е 171; железа оксид желтый Е 172; железа оксид красный (в виде премикса с тальком (1: 3) Е 172).

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и друг им НПВП;

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);

Желудочно-кишечное кровотечение;

Геморрагический диатез;

Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

Беременность (I и III триместр) и период лактации;

Детский и подростковый возраст (до 18 лет);

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);

Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);

Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно- кишечные кровотечения в анамнезе;

одновременное применение с антикоагулянтами;

при подагре, гиперурикемии;

при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести;

при нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести;

при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;

при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);

при тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

во II триместре беременности;

при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба);

при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами:

с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

с антикоагулянтными, тромболитическими или антиагрегантными средствами;

с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);

с дигоксином;

с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

с вальпроевой кислотой;

с алкоголем (алкогольные напитки в частности);

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление верхнего неба, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) могут вызывать торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Таблетки желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки принимаются 1 раз в сутки. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска 75-150 мг/день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия 75-150 мг/день.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда). Начальная доза 75-150 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения 75-150 мг/день.

Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивных вмешательств на сосудах 75-150 мг/день.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей 75-150 мг/день.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов.

- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Геморрагическая анемия(а), железодефицитная анемия с соответствующими клиниколабораторными признаками и симптомами, гемолиз(б), гемолитическая анемия(б).

- Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионеврогический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

- Нарушения со стороны нервной системы

Геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.

- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Шум в ушах.

- Нарушения со стороны сердца

Кардио-респираторный дистресс-синдром(в).

- Нарушения со стороны сосудов

Геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.

- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, кровоточивость десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек(г), острая почечная недостаточность(г)

а) - связано с кровотечением;

б) - связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

в) - связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

г) - у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом АСК.

Препарат следует применять но назначению врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как, применение препаратов Ацетилсалициловой кислоты может вызвать головокружение.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы ацетилсалициловой кислоты взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз ацетилсалициловой кислоты и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы ацетилсалициловой кислоты. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза.

Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.

+--------------------------------------------------------+
¦Симптомы         ¦Лабораторные и    ¦Меры               ¦
¦передозировки    ¦инструментальные  ¦терапевтической    ¦
¦                 ¦данные            ¦помощи             ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦От легкой до     ¦                  ¦Желудочный лаваж,  ¦
¦средней степени  ¦                  ¦многократный прием ¦
¦тяжести          ¦                  ¦активированного    ¦
¦                 ¦                  ¦угля, форсированный¦
¦                 ¦                  ¦щелочной диурез.   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Тахипноэ,        ¦Алкалемия,        ¦Восстановление     ¦
¦гипервентиляция, ¦алкалурия         ¦водноэлектролитного¦
¦респираторный    ¦                  ¦баланса и          ¦
¦алкалоз          ¦                  ¦кислотно-основного ¦
¦                 ¦                  ¦состояния.         ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Профузное        ¦                  ¦                   ¦
¦потоотделение    ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Симптомы         ¦Лабораторные и    ¦Меры               ¦
¦передозировки    ¦инструментальные  ¦терапевтической    ¦
¦                 ¦данные            ¦помощи             ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Тошнота, рвота   ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦От средней до    ¦                  ¦Желудочный лаваж,  ¦
¦тяжелой степени  ¦                  ¦многократный прием ¦
¦                 ¦                  ¦активированного    ¦
¦                 ¦                  ¦угля, форсированный¦
¦                 ¦                  ¦щелочной диурез; в ¦
¦                 ¦                  ¦тяжелых случаях    ¦
¦                 ¦                  ¦гемодиализ.        ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Респираторный    ¦Ацидемия, ацидурия¦Восстановление     ¦
¦алкалоз с        ¦                  ¦водноэлектролитного¦
¦компенсаторным   ¦                  ¦баланса и          ¦
¦метаболическим   ¦                  ¦кислотно-основного ¦
¦ацидозом         ¦                  ¦состояния.         ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Гиперпирексия    ¦                  ¦Восстановление     ¦
¦(крайне высокая  ¦                  ¦водноэлектролитного¦
¦температура тела)¦                  ¦баланса и          ¦
¦                 ¦                  ¦кислотно-основного ¦
¦                 ¦                  ¦состояния.         ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Нарушения        ¦                  ¦                   ¦
¦дыхания:         ¦                  ¦                   ¦
¦гипервентиляция, ¦                  ¦                   ¦
¦некар- диогенный ¦                  ¦                   ¦
¦отек легких,     ¦                  ¦                   ¦
¦угнетение        ¦                  ¦                   ¦
¦дыхания, асфиксия¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Нарушения со     ¦Изменение         ¦                   ¦
¦стороны          ¦артериального     ¦                   ¦
¦сердечно-сосудис-¦давления, ЭКГ     ¦                   ¦
¦той системы:     ¦                  ¦                   ¦
¦нарушения ритма  ¦                  ¦                   ¦
¦сердца,          ¦                  ¦                   ¦
¦артериальная     ¦                  ¦                   ¦
¦гипотензия,      ¦                  ¦                   ¦
¦угнетение        ¦                  ¦                   ¦
¦сердечной        ¦                  ¦                   ¦
¦деятельности     ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Нарушения        ¦Гипокалиемия,     ¦Восстановление     ¦
¦водноэлектролит- ¦гипернатриемия,   ¦водноэлектролитного¦
¦ного баланса:    ¦гипонатриемия,    ¦баланса и          ¦
¦дегидратация,    ¦нарушение функции ¦кислотно-основного ¦
¦нарушение функции¦почек             ¦состояния.         ¦
¦почек от олигурии¦                  ¦                   ¦
¦вплоть до        ¦                  ¦                   ¦
¦развития почечной¦                  ¦                   ¦
¦недостаточности  ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Симптомы         ¦Лабораторные и    ¦Меры               ¦
¦передозировки    ¦инструментальные  ¦терапевтической    ¦
¦                 ¦данные            ¦помощи             ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Нарушение        ¦Гипергликемия,    ¦                   ¦
¦метаболизма      ¦гипогликемия      ¦                   ¦
¦глюкозы, кетоз   ¦(особенно у дет-  ¦                   ¦
¦                 ¦ей), кетоацидоз   ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Шум в ушах,      ¦                  ¦                   ¦
¦глухота          ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Желудочно-кишеч- ¦                  ¦                   ¦
¦ные кровотечения ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Гематологические ¦Удлинение         ¦                   ¦
¦нарушения: от    ¦протромбинового   ¦                   ¦
¦ингибирования    ¦времени,          ¦                   ¦
¦агрегации        ¦гипопротромбинемия¦                   ¦
¦тромбоцитов до   ¦                  ¦                   ¦
¦коагулопатии     ¦                  ¦                   ¦
+-----------------+------------------+-------------------¦
¦Неврологические  ¦                  ¦                   ¦
¦нарушения:       ¦                  ¦                   ¦
¦токсическая      ¦                  ¦                   ¦
¦энцефалопатия и  ¦                  ¦                   ¦
¦угнетение        ¦                  ¦                   ¦
¦функции ЦНС      ¦                  ¦                   ¦
¦(сонливость,     ¦                  ¦                   ¦
¦спутанность      ¦                  ¦                   ¦
¦сознания, кома,  ¦                  ¦                   ¦
¦судороги)        ¦                  ¦                   ¦
+--------------------------------------------------------+

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов:

- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел "Противопоказания") и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

- при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагре- гантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма действия;

- при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);

- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;

- гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

- при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;

- НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульце- рогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия);

- этанола (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств:

- диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);

- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротек- тивного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;

- препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК.

При одновременном применении с ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Адисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Следует сообщить врачу о всех препаратах, которые вы принимаете. Аспикард можно применять с другими лекарственными препаратами только в том случае, если это рекомендовано врачом.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ1) и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландина (Pg). В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы (ССС), особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гасгропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток.

При приеме внутрь абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 ч и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток по 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток по 75 мг. Наличие пиши в пищеварительном тракте замедляет абсорбцию препарата. AUC (площадь под кривой "концентрация-время") составляет 56,42 мкг*ч/мл для таблеток по 75 мг и 108,08 мкгхч/мл для таблеток по 150 мг. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными ферментами, поэтому Т1/2 (период полувыведения) составляет не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота (АСК) циркулирует в организме (на 75 - 90 % в связи с альбумином) в виде аниона, который быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Относительный объем распределения составляет приблизительно 0,15-0,2 л/кг массы тела и увеличивается с повышением концентрации в сыворотке крови. Степень связывания препарата с белками зависит от концентрации альбумина; у здоровых добровольцев она снижается со снижением концентрации последнего. Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

При почечной недостаточности, при беременности и у детей связывание ацетилсалициловой кислоты с белками сыворотки крови снижается вследствие гипоальбуминемии и вытеснения препарата из связи с белком эндогенными факторами. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов (салициловая кислота, глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат), обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме доз в 150-300 мг Т1/2 салицилат-иона составляет 2-3 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

2 г ода.

Не использовать после истечения срока годности.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.